Takrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, juga dikenal dengan nama dagang Prograf, adalah obat imunosupresif ampuh yang digunakan terutama dalam transplantasi organ untuk mencegah penolakan.

Mekanisme Kerja: Tacrolimus bekerja dengan menghambat kalsineurin, protein fosfatase yang berperan penting dalam aktivasi limfosit T, yaitu sel kekebalan yang terlibat dalam penolakan cangkok. Dengan menghambat kalsineurin, tacrolimus memblokir produksi sitokin pro-inflamasi dan mencegah aktivasi sel T, sehingga menekan respon imun terhadap organ yang ditransplantasikan.

Indikasi: Tacrolimus diindikasikan untuk profilaksis penolakan organ pada pasien yang menerima transplantasi hati, ginjal, atau jantung alogenik. Hal ini sering digunakan dalam kombinasi dengan agen imunosupresif lainnya seperti kortikosteroid dan mikofenolat mofetil.

Pemberian: Tacrolimus biasanya diberikan secara oral dalam bentuk kapsul atau larutan oral. Ini juga dapat diberikan secara intravena dalam situasi klinis tertentu, seperti selama periode pasca transplantasi.

Pemantauan: Karena indeks terapeutiknya yang sempit dan variabilitas penyerapannya, tacrolimus memerlukan pemantauan kadar darah yang cermat untuk memastikan kemanjuran terapeutik sekaligus meminimalkan risiko toksisitas. Pemantauan obat terapeutik melibatkan pengukuran kadar tacrolimus dalam darah secara teratur dan penyesuaian dosis berdasarkan kadar tersebut.

Efek Samping: Efek samping yang umum dari tacrolimus termasuk nefrotoksisitas, neurotoksisitas, hipertensi, hiperglikemia, gangguan pencernaan, dan peningkatan kerentanan terhadap infeksi. Penggunaan tacrolimus dalam jangka panjang juga dapat meningkatkan risiko berkembangnya penyakit ganas tertentu, terutama kanker kulit dan limfoma.

Interaksi Obat: Tacrolimus dimetabolisme terutama oleh sistem enzim sitokrom P450, khususnya CYP3A4 dan CYP3A5. Oleh karena itu, obat yang menginduksi atau menghambat enzim ini dapat mempengaruhi kadar tacrolimus dalam tubuh, yang berpotensi menyebabkan kegagalan terapi atau toksisitas.

Pertimbangan Khusus: Dosis Tacrolimus memerlukan individualisasi berdasarkan faktor-faktor seperti usia pasien, berat badan, fungsi ginjal, obat-obatan yang dikonsumsi bersamaan, dan adanya penyakit penyerta. Pemantauan ketat dan tindak lanjut rutin dengan penyedia layanan kesehatan sangat penting untuk mengoptimalkan terapi dan meminimalkan efek samping.